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Por lo general, el bupropion es bien tolerado por los fumadores.



El bupropion es un antidepresivo atípico que aumenta la dopamina y noradrenalina, y bloquea los receptores nicotínicos (Hughes et al., 2007). Parece tener una eficacia igual al NRT.  En estudios relativos al abandono del hábito de fumar, los eventos adversos más comunes fueron dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas e insomnio. Los índices de interrupción prematura como consecuencia de un evento adverso en los pacientes tratados con bupropion oscilaron típicamente entre el 7 y el 12% (frente al 5-10% del NRT) y estaban relacionados con la dosis. Los eventos adversos graves son muy poco frecuentes. 

El bupropion tiene efectos simpatomiméticos y en sobredosis está asociado con taquicardia, hipertensión y ataques. No está asociado con anomalías en la conducción cardíaca ni con la hipotensión ortostática. Los ensayos clínicos de bupropion en fumadores con enfermedades cardiovasculares, incluyendo la hipertensión, revelaron su eficacia para dejar de fumar, sin efectos secundarios cardiovasculares adversos significativos (Joseph & Fu, 2003; Tonstad et al., 2003; Rigotti et al., 2006). La combinación de bupropion y el tratamiento de sustitución de nicotina puede estar asociada con la aparición de hipertensión en algunos fumadores, por lo que se recomienda controlar la tensión arterial durante el inicio del tratamiento combinado (véase también el Principal Descubrimiento #11).

El riesgo de que se produzcan ataques con el consumo de bupropion depende de la dosis. A 300 mg/día (la dosis utilizada para dejar de fumar) el riesgo es aproximadamente de 1:1000, depende de la dosis y está asociado con factores de riesgo de predisposición a lesiones en la cabeza, alcoholismo actual, alteraciones alimentarias, historial de ataques y medicaciones que reducen el umbral de ataque (como los antipsicóticos, antidepresivos y teofilina). Deberá tenerse cuidado en las circunstancias clínicas asociadas con un mayor riesgo de ataques. Estas también incluyen el abuso del alcohol, el abandono repentino del alcohol o las benzodiazepinas, la diabetes tratada con hipoglicémicos o insulina y el consumo de estimulantes o productos anorécticos. Porque el bupropion tiene efectos parecidos a los estimulantes en animales, teoricamente puede hacer empeorar la mania y la psicosis; sin embargo esto no ha sido observado en el ambito clinico.

Se han asociado algunas muertes con el bupropion; no obstante, una revisión de la agencia reguladora estadounidense concluyó que esta asociación podría no ser causal (Hughes et al., 2007).  Las agencias reguladoras han añadido una advertencia en todos los antidepresivos señalando que pueden aumentar los pensamientos suicidas. Esa advertencia se ha añadido al bupropion; no obstante, no se ha registrado ningún aumento de los suicidios en los estudios ni tras su comercialización cuando bupropion es usado para la cesación de fumar.

El bupropion comparte algunas características de los fármacos estimulantes, como las anfetaminas. Puede producir efectos subjetivos agradables y es autoadministrado en animales. No obstante, a pesar del consumo generalizado para tratar la depresión, los informes de dependencia del bupropion son poco frecuentes y no está regulado como una sustancia controlada en virtud de los convenios internacionales que regulan los fármacos con un destacado potencial de abuso, por la Agencia Europea de los Medicamentos ni por agencias reguladoras nacionales como la Drug Enforcement Administration estadounidense. La FDA estadounidense ha considerado que el bupropion de liberación sostenida (Zyban) presenta un escaso potencial de abuso. Esto es probable, en parte, porque cabría esperar que la formulación de liberación lenta produzca efectos subjetivos más suaves que una formulación de liberación inmediata.

Varios ensayos clínicos, durante nueve años de datos de vigilancia en unos 6 millones de pacientes y 5 años de datos epidemiológicos, han demostrado la inexistencia de potencial abuso del bupropion. A comienzos de su desarrollo, la preocupación teórica del abuso fue directamente testada en humanos, dado que el bupropion es estructuralmente similar al dietilpropion y está relacionado con las feniletilaminas. No obstante, los estudios clínicos en sujetos sanos y adictos a fármacos sugieren un escaso potencial de abuso (Peck et al., 1979; Miller & Griffith, 1983; Margolin et al., 1995; Rush et al., 1998).



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Tonstad S, Farsang C, Klaene G, Lewis K, Manolis A, Perruchoud AP, Silagy C, van Spiegel PI, Astbury C, Hider A, Sweet R. Bupropion SR for smoking cessation in smokers with cardiovascular disease: a multicentre, randomised study. Eur Heart J. 2003; 24: 946-955.

Rigotti NA, Thorndike AN, Regan S, McKool K, Pasternak RC, Chang Y, Swartz S, Torres-Finnerty N, Emmons KM, Singer DE. Bupropion for smokers hospitalized with acute cardiovascular disease. Am J Med. 2006; 119(12): 1080-1087.

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Miller L, Griffith J. A comparison of bupropion, dextroamphetamine, and placebo in mixed-substance abusers. Psychopharmacology. 1983; 80: 199-205.

Margolin A, Kosten TR, Avants SK, Wilkins J, Ling W, Beckson M, Arndt IO, Cornish J, Ascher JA, Li SH, et al. A multicenter trial of bupropion for cocaine dependence in methadone-maintained patients. Drug Alcohol Depend. 1995; 40: 125-131.

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